西药药物化学《每日一练》0905

一、多项选择题
1.含三氮唑结构临床口服给药的用于治疗深部真菌感染的药物有
A.酮康唑
B.硝酸眯康唑
C.氟康唑
D.伏立康唑
E.伊曲康唑
2.属于前体药物开环抗病毒的是
A.阿昔洛韦
B.伐昔洛韦
C.更昔洛韦
D.泛昔洛韦
E.阿德福韦酯
3.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有
A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物
B.辛伐他汀是前体药物
C.辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂
D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物
E.辛伐他汀是水溶性药物
4.汽车司机小张今日患过过敏性鼻炎，适合工作性质的H1受体拮抗剂有
A.盐酸苯海拉明
B.盐酸西替利嗪
C.盐酸赛庚啶
D.马来酸氯苯那敏
E.地氯雷他定
5.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有
A.利塞磷酸钠
B.依替磷酸二钠
C.阿法骨化醇
D.骨化三醇
E.盐酸雷洛昔芬
6.下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有
A.阿莫西林
B.沙纳霉素
C.氨曲南
D.亚胺培南
E.美罗培南
7.含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有
A.伊曲康唑
B.伏立康唑
C.硝酸咪康唑
D.酮康唑
E.氟康唑
8.在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有
A.氟西汀
B.盐酸阿米替林
C.西酞普兰
D.文法拉辛
E. 舍曲林
9.在体内被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，而口服无效，必须采用注射给药物有
A.沙美特罗
B.盐酸多巴酚丁胺
C.盐酸异丙肾上腺素
D.重酒石酸肾上腺素
E.重酒石酸间羟胺
10.含两个手性碳全合成的他汀类药物有
A.洛伐他汀
B.阿托伐他汀
C.辛伐他汀
D.氟伐他汀
E.瑞舒伐他汀
11.药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有
A.尼扎替丁
B.法莫替丁
C.罗沙替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
12.阿司匹林性质有
A.分子中有酚羟基
B.分子中有羧基呈弱酸性
C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎
D.小剂量预防血栓
E.易水解，水解药物容易被氧化为有色物质
13.双膦酸盐类药物的特点有
A.口服吸收差
B.容易和钙或其它多价金属化合物成复合物
C.不在体内代谢，以原型从尿排出
D.对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收
E.口服吸收后，大约50%吸收剂量沉积在骨组织中
14.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有
A.口服吸收良好，不易被胃酸破坏
B.化学稳定性好，对光稳定
C.含有氯原子，又称氯洁霉素
D.为林可霉素半合成衍生物
E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎

1.【答案】CDE
【解析】三氮唑类的代表药物有特康唑、氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。
2.【答案】BDE
【解析】盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物；泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物；阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5′-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
3.【答案】DE
【解析】辛伐他汀是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末，在乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。
4.【答案】BE
【解析】ACD都属于具有中枢镇静作用的H1受体拮抗剂。
5.【答案】ABCDE
【解析】选项中的药物都属于治疗骨质疏松的药物，均可以用于老年女性骨质疏松症患者。
6.【答案】BDE
【解析】氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，阿莫西林属于半合成广谱青霉素。
7.【答案】ABE
【解析】三氮唑类的代表药物有伏立康唑、氟康唑和伊曲康唑等。三者都可以口服。
8.【答案】ACDE
【解析】选项中的药物代谢都可以发生N-去甲基反应，其中只有阿米替林属于 NE的重摄取抑制剂。
9.【答案】BCD
【解析】BCD结构中均含有儿茶酚胺结构，所以可以被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活。
10.【答案】BDE
【解析】洛伐他汀含有8个手性C，辛伐他汀含有7个手性C。
11.【答案】ABDE
【解析】罗沙替丁含有哌啶结构，但是不属于芳香杂环。
12.【答案】BCDE
【解析】阿司匹林结构中的酚羟基与乙酰基结合成了酯键，所以不含有游离的酚羟基。

13.【答案】ABCDE
【解析】双膦酸盐同焦磷酸盐一样，对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用。双膦酸盐口服吸收较差，空腹状态生物利用度为0.7％～6％。食物，特别是含钙或其他多价阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，会减少药物吸收。大约50％的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间。药物不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。
14.【答案】ABCDE
【解析】盐酸克林霉素又名氯洁霉素，为林可霉素的7位羟基(R)被氯(S)取代的半合成衍生物。盐酸克林霉素口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，盐酸克林霉素的化学稳定性较好，对光稳定；克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

  

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