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西药药剂学:表面活性剂的基础理论

2014-10-31 16:07:42 http://www.txexam.com 作者:tianxingyk 来源:天星培训
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一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)阴离子表面活性剂:
1、 肥皂类:高级脂肪酸的盐,
2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用3、 硫酸化物:十二烷基硫酸钠(sds,
4、 叶桂醇硫酸钠,
5、 sls),
6、 乳化性强,
7、 稳定,
8、 软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二)阳离子表面活性剂:季铵化合物 新洁尔灭等
(三)两性离子表面活性剂:
1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变天星医考、收集为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污; 在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:
1、 脂肪酸甘油酯:hlb为3——4,
2、 用作w/o 型。
3、 蔗糖脂肪酸酯:不
4、 溶于水,
5、 可形成凝胶,
6、 作o/w 型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘span,酸碱酶易水解,hlb1.8-3.8 w/o型4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受ph影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分 散剂和润湿剂。 o/w 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽myrij ,较强水溶性,o/w 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽brij ,较强亲水性质,o/w 型。 平平加
7、聚氧乙烯——聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆poloxamer,普朗尼克pluronic,增溶作用弱亲水、亲油、润湿、分散、起泡、消泡。poloxamer188 (o/w 型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:
1、 形成胶束:临界胶束浓度cmc:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、 亲水亲油平衡值hlb:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB 3——6:w/o型 hlb 8——18:o/w 型 HLB 7——9:润湿剂 hlb 13-18:增溶剂
3、增溶作用 增溶:表面活性剂在水中达到cmc后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。离子型表面活性剂特 征值krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称krafft 点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增天星医考、收集溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这 一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:
1、 表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少
2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性
3、 表面活性剂的毒性:阳>阴>非 吐温20>60>40>80
4、 表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,
5、 吐温类小
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。


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